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dc.creatorBastos, Tanira Matutino-
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/0713620212160810por
dc.contributor.advisor1Soares, Milena Botelho Pereira-
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/3526964931609975por
dc.date.accessioned2015-11-12T22:45:09Z-
dc.date.issued2013-03-27-
dc.identifier.citationBASTOS, Tanira Matutino. Avaliação da atividade anti-Trypanosoma cruzi de nitrosilo/nitro complexos de rutênio em modelos experimentais in vitro e in vivo. 2013. 66 f. Dissertação (Mestrado Acadêmico em Biotecnologia)- Universidade Estadual de Feira de Santana, Feira de Santana, 2013.por
dc.identifier.urihttp://localhost:8080/tede/handle/tede/259-
dc.description.resumoOs fármacos nifurtimox e benzonidazol têm sido utilizados no tratamento da doença de Chagas desde os anos 70. Ambos podem induzir efeitos colaterais nos pacientes e não possuem eficácia na fase crônica. Portanto, se torna necessária a identificação de medicamentos mais eficientes e menos tóxicos para o tratamento desta doença. A síntese de complexos de metais de transição, especialmente o rutênio, tem sido intensificada ao longo dos anos devido ao interesse nas aplicações biológicas destes compostos. Este estudo teve, como objetivo, avaliar a atividade anti-Trypanosoma cruzi dos nitro/nitrosilo complexos de rutênio, cis-[RuCl(NO2)(dppb)(5-me93bipy)] (1), cis-[Ru(NO2)2(dppb)(5-mebipy)] (2), ct-[RuCl(NO)(dppb)(5-mebipy)](PF6)2 (3) e cc-[RuCl(NO)(dppb)(5-mebipy)](PF6)2 (4). Foram avaliadas a citotoxicidade, a atividade anti-T. cruzi in vitro e in vivo e a inibição da atividade enzimática da cruzaína. Foi também avaliado o mecanismo de ação do composto 3, o mais ativo dentre os demais. Os 4 compostos apresentaram baixa citotoxicidade e atividade tripanocida para as três formas evolutivas do parasito. Apenas o composto 1 não inibiu a forma epimastigota. Em relação à atividade enzimática, o composto 2 foi o único que não inibiu a cruzaína. Em relação ao composto 3, os parasitos tratados com este composto apresentaram alterações na membrana e presença de vacúolos correlacionados às marcações positivas para iodeto de propídio e monodansilcadaverina, respectivamente. Além disso, o tratamento proporcionou redução de parasitemia e aumento de sobrevida dos camundongos infectados. Desta forma, os nitro/nitrosilo complexos de rutênio representam uma classe de fármacos em potencial para o tratamento da doença de Chagas.por
dc.description.abstractNifurtimox and benznidazole have been used to treat Chagas’ disease since the 70s. Both drugs can induce side effects on the patients and are not effective when given during the chronic phase. Therefore, more efficient drugs with lower toxicity are needed for the treatment of this disease. The synthesis of complexes of transition metals, especially ruthenium has been increased over the years due to the interest in the biological applications of these compounds. The present study aimed to evaluate the activity of anti-Trypanosoma cruzi of nitro/nitrosyl ruthenium complexes, cis-[RuCl(NO2)(dppb)(5-mebipy)] (1), cis-[Ru(NO2)2(dppb)(5-mebipy)] (2), ct-[RuCl(NO)(dppb)(5-mebipy)](PF6)2 (3) and cc-[RuCl(NO)(dppb)(5-mebipy)](PF6)2 (4). We evaluated the cytotoxicity, anti-T. cruzi activity in vitro and in vivo, and inhibition of cruzain enzyme activity. We also evaluated the mechanism of action of compound 3, the most active among the others. All compounds showed low cytotoxicity and trypanocidal activity against the three evolutionary forms of the parasite. Only compound 1 did not inhibit the epimastigote form. Regarding the enzymatic activity, compound 2 was the only one who did not inhibit the cruzain activity. Treatment with compound 3 caused changes in the membrane and vacuoles of the parasites, correlated to positive stains for propidium iodide and monodansylcadaverine, respectively. Moreover, the treatment with compound 3 caused a reduction of parasitemia and increased survival of infected mice. Thus, the nitro/nitrosyl ruthenium complexes represent a potential class of drugs for the treatment of Chagas' disease.eng
dc.description.provenanceSubmitted by Natalie Mendes (nataliermendes@gmail.com) on 2015-11-12T22:45:09Z No. of bitstreams: 1 Versão corrigida - versão final.pdf: 1423044 bytes, checksum: 6989a397b0d890ed1cb80eaaf86dcd52 (MD5)eng
dc.description.provenanceMade available in DSpace on 2015-11-12T22:45:09Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Versão corrigida - versão final.pdf: 1423044 bytes, checksum: 6989a397b0d890ed1cb80eaaf86dcd52 (MD5) Previous issue date: 2013-03-27eng
dc.description.sponsorshipCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESpor
dc.formatapplication/pdf*
dc.languageporpor
dc.publisherUniversidade Estadual de Feira de Santanapor
dc.publisher.departmentDEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICASpor
dc.publisher.countryBrasilpor
dc.publisher.initialsUEFSpor
dc.publisher.programMestrado Acadêmico em Biotecnologiapor
dc.rightsAcesso Abertopor
dc.subjectDoença de Chagaspor
dc.subjectComplexo de rutêniopor
dc.subjectÓxido nítricopor
dc.subjectAtividade tripanocidapor
dc.subjectAutofagiapor
dc.subjectChagas’ diseaseeng
dc.subjectRuthenium complexeng
dc.subjectNitric oxideeng
dc.subjectTrypanocidal activityeng
dc.subjectAutophagyeng
dc.subject.cnpqCIENCIAS BIOLOGICASpor
dc.titleAvaliação da atividade anti-Trypanosoma cruzi de nitrosilo/nitro complexos de rutênio em modelos experimentais in vitro e in vivopor
dc.typeDissertaçãopor
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