@MASTERSTHESIS{ 2013:430929283, title = {Avaliação da atividade anti-Trypanosoma cruzi de nitrosilo/nitro complexos de rutênio em modelos experimentais in vitro e in vivo}, year = {2013}, url = "http://localhost:8080/tede/handle/tede/259", abstract = "Os fármacos nifurtimox e benzonidazol têm sido utilizados no tratamento da doença de Chagas desde os anos 70. Ambos podem induzir efeitos colaterais nos pacientes e não possuem eficácia na fase crônica. Portanto, se torna necessária a identificação de medicamentos mais eficientes e menos tóxicos para o tratamento desta doença. A síntese de complexos de metais de transição, especialmente o rutênio, tem sido intensificada ao longo dos anos devido ao interesse nas aplicações biológicas destes compostos. Este estudo teve, como objetivo, avaliar a atividade anti-Trypanosoma cruzi dos nitro/nitrosilo complexos de rutênio, cis-[RuCl(NO2)(dppb)(5-me93bipy)] (1), cis-[Ru(NO2)2(dppb)(5-mebipy)] (2), ct-[RuCl(NO)(dppb)(5-mebipy)](PF6)2 (3) e cc-[RuCl(NO)(dppb)(5-mebipy)](PF6)2 (4). Foram avaliadas a citotoxicidade, a atividade anti-T. cruzi in vitro e in vivo e a inibição da atividade enzimática da cruzaína. Foi também avaliado o mecanismo de ação do composto 3, o mais ativo dentre os demais. Os 4 compostos apresentaram baixa citotoxicidade e atividade tripanocida para as três formas evolutivas do parasito. Apenas o composto 1 não inibiu a forma epimastigota. Em relação à atividade enzimática, o composto 2 foi o único que não inibiu a cruzaína. Em relação ao composto 3, os parasitos tratados com este composto apresentaram alterações na membrana e presença de vacúolos correlacionados às marcações positivas para iodeto de propídio e monodansilcadaverina, respectivamente. Além disso, o tratamento proporcionou redução de parasitemia e aumento de sobrevida dos camundongos infectados. Desta forma, os nitro/nitrosilo complexos de rutênio representam uma classe de fármacos em potencial para o tratamento da doença de Chagas.", publisher = {Universidade Estadual de Feira de Santana}, scholl = {Mestrado Acadêmico em Biotecnologia}, note = {DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS} }